201710090112博脈舒BLOPRSS:心臟用藥:武田製藥(光田醫院)

 

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醫令碼 20051 健保碼 B023128100
商品名 BLOPRESS 8MG 藥品許可證 衛署藥輸字第023128號
中文名 博脈舒錠 健保局藥理類別 240400 心臟用藥
學名 Candesartan 外觀描述
外觀圖示
類別 PHR 劑量 TAB
抗生素 管制藥
仿單 BLOPRESS-說明書
ATC7藥理類別 C09CA06 candesartan
孕婦用藥分級 C 級:
在對照的動物研究試驗中顯示該藥學物對胚胎有不良反應(致畸胎性或殺胚胎性或其他),但未進行人體懷孕婦女研究;或者尚無對照的人體懷孕婦女或動物研究試驗。只有在可能的利益大於潛在的危險,才可使用此藥物。

結構式

3-((2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl)-2-ethoxy-3H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic acid

藥理作用
1. 本品是一種前驅藥(prodrug),適於口服。在胃腸道吸收時,經酯化水解會迅速轉變成活性物(Candesartan),Candesartan是一種angiotensin Ⅱ接受體拮抗劑,選擇性的與AT₁接受體緊密結合且緩慢地分離。它對angiotensin Ⅱ接受體並無作用劑(agonist)的活性。
2. Candesartan不會抑制ACE,亦不影響bradykinin和substance P。在以ACE抑制劑為對照組的比較性臨床試驗中,使用本品的患者其咳嗽的發生率較低。另外Candesartan不會與其他荷爾蒙接受體結合,或是阻斷與心血管調節有關的重要離子通道。對Angiotensin Ⅱ(AT₁)接受體的拮抗作用與劑量有關,會增加血中renin、angiotensin Ⅰ和angiotensin Ⅱ值,也會使血中aldosterone濃度降低。
3. 以高血壓而言,本品具劑量相關(dose-dependent)且持續降低動脈血壓的作用。而其降壓作用是由於全身周邊阻力降低且沒有反射性心跳增加。同時也無首次劑量導致嚴重或過度降低血壓或停藥後有反跳性(rebound)增高血壓的作用。
4. 婦女用藥安全等級:D-在妊娠第二及第三期使用
適應症
本態性高血壓。
用法用量
本品口服1天1次,建議初劑量由4mg開始,通常維持劑量為8mg,最大劑量可至16mg。可依其臨床反應來調整劑量,一般在開始治療後四週內可達穩定或最大降壓藥效。本品可空腹服用或與食物併服。
藥動力學
1. 本品單一劑量給藥,其降壓的起始作用(onset)在2小時內發生,以任何劑量繼續治療下,通常最大降壓效困可於四週內達到;長期治療下,可持續降壓。本品一天一次,可提供持續24小時有效、穏定的降壓作用,在此給藥間隔下,最大藥效和投藥後24小時(trough)藥效,幾無差異。
2. Blopress口服投予生體可用率約15%,吸收不受食物影響。半衰期約為9小時,其血清中蛋白結合率大於99% , 肝、腎排除分別為67%及33%。
副作用
副作用通常輕微且短暫,其發生率和劑量、年齡無關。常見副作用有頭痛、上呼吸道感染、背痛、昏眩、噁心、咳嗽、流行性感冒樣症狀、疲勞、腹痛、下痢、咽炎、末梢水腫、嘔吐、支氣管炎及鼻炎。
交互作用
1. 和其他降血壓藥物併用,本品的降壓作用可能會增加。
2. 基於其他會影響RAAS的藥物之臨床使用經驗,當與保鉀利尿劑、鉀補充劑、含鉀離子之代鹽或其他可能增加血鉀值的藥物(如heparin)併用時,可能會使血鉀值增加。
3. 當ACEI和鋰劑併用時,曾有血鋰值可逆性增加和毒性出現的報告。雖然本品仍未見相關報告,但上述副作用發生的可能性無法被排除。故與鋰劑併用時,建議應小心監測患者之血鋰值。
4. Candesartan生體可用率不受食物影響。
禁忌
(1)對本品成份過敏者。(2)孕婦及授乳婦。(3)嚴重肝功能不全者或膽汁鬱滯者。
注意事項
1. 腎動脈狹窄:其他會影響renin-angiotensin-aldosterone system(RAAS)的藥物(如ACE inhibitors),對兩側腎動脈狹窄或單腎且腎動脈狹窄的患者,可能會使血清肌酸酐(creatinine)或血中尿素氮增加。雖然本品至今未有相關報告,但angiotensin Ⅱ接受體拮抗劑可能會有類似現象發生。
2. 血管內血液量不足:和作用在RAAS的其他藥物類似,對血管內血液量不足的患者(如以高劑量利尿劑治療),可能會發生有症狀之低血壓。因此在服用本品前應先矯正此情形。
3. 腎功能不全:本品使用於重度腎功能不全者,應考慮定期監測血鉀值和血清肌酸酐(creatinine)濃度。對於重度或末期腎功能不全者[肌酸酐廓清率(Clcreatinine)<15ml/min]之臨床使用經驗有限。
4. 主動脈瓣、僧帽瓣狹窄(及阻塞肥厚性心肌病變):如其他血管擴張劑,對主動脈瓣狹窄、僧帽瓣狹窄及阻塞性肥厚性心肌病變者,應特別小心使用。
5. 原發性皮質醛酮分泌過多症(Primary hyperaldosteronism):罹患原發生皮質醛酮分泌過多症的病人,通常對具有RAAS抑制作用的降血壓藥物無反應。因此,對此類患者本品不建議使用。
6. 高血鉀症:基於其他作用於RAAS的藥物之臨床使用經驗,當與保鉀利尿劑、鉀補充劑、含鉀離子之代鹽或其他可能增加血液鉀值的藥物(如heparin)併用時,可能會引起血鉀值增加。
藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。

 

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